Química Farmacéutica para estudiantes de Farmacia - UGR

RECURSOS Y ENLACES DEL TEMA:
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Descripción: Repaso completo y condensado del Tema 3 de Química Farmacéutica II (Grado en Farmacia). Analizamos cómo la estructura química explica la actividad biológica, el paso a través de la barrera hematoencefálica (BHE) y el perfil de efectos adversos de los fármacos antiparkinsonianos y antipsicóticos.Lo que aprenderás en este episodio:
Parkinson y conformación bioactiva: Equilibrio dopamina/acetilcolina y la conformación antiperiplanar (estudiada mediante ADTN y apomorfina).
Profármacos y vectores: L-dopa con carbidopa/benserazida, dipivaloildopamina y el sistema de Bodor para retención cerebral mediante inversión de polaridad.
Modulación enzimática y agonistas: Inhibidores de MAO-B (selegilina, rasagilina), COMT (entacapona, tolcapona) y agonistas selectivos.
Neurolépticos y SAR: Antagonismo D2, farmacóforo de Gordon en fenotiazinas, síntesis de clorprotixeno (isómero Z) y haloperidol, e hitos en neurolépticos atípicos.
Ejercicios resueltos: Solución razonada paso a paso de los ejercicios 3.3 y 3.6 (síntesis del trifluperidol).
Este vídeo se ha generado en Gemini Notebook con las fuentes originales proporcionadas por el Prof. Mochón.

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Vídeo resumen del Tema 2: Noradrenalina y Transmisión Adrenérgica de Química Farmacéutica II (Grado en Farmacia, Universidad de Granada), enfocado en los conceptos y preguntas clave fijados por el Prof. Juan J. Díaz-Mochón.En este repaso verás:
Mapa de la sinapsis adrenérgica: Los 6 niveles de intervención farmacológica sobre la noradrenalina.
Modulación presináptica: Permeabilidad de la BHE (L-DOPA vs. Carbidopa/Guanetidina), inhibición de la biosíntesis y mecanismo de los falsos neurotransmisores ($\alpha$-metildopa).
Relaciones Estructura-Actividad (REA): Efecto del tamaño del sustituyente sobre el nitrógeno en la selectividad $\alpha$ y $\beta$ ($\beta_1$ vs. $\beta_2$).
Diseño del Salbutamol: Modificación del grupo catecol para evitar la inactivación metabólica por la COMT.
Antagonistas y Estereoquímica: Evolución de $\beta$-bloqueantes (Propranolol, Practolol), explicación de la asignación $R/S$ por prioridades CIP y alquilación irreversible por el catión aziridinio de la Fenoxibenzamina.
Síntesis de examen: Transposición de Beckmann en la preparación de la Guanetidina y ruta sintética del Salbutamol.
Un repaso claro, explicativo y orientado a entender la lógica química detrás de cada fármaco para preparar el examen.
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Resumen del tema del sistema colinérgico: neurotransmisión por acetilcolina, receptores muscarínicos y nicotínicos. Analizamos el mecanismo catalítico de la tríada de la acetilcolinesterasa (AChE: Ser200, His440, Glu/Asp) y el enlace de hidrógeno orientador con Tyr; la justificación electrónica de la estabilidad de los carbamatos frente a los ésteres; las diferencias de paso por barrera hematoencefálica (BHE) entre aminas terciarias y amonios cuaternarios; los fármacos para la enfermedad de Alzheimer (Donepezilo vs. Tacrina); la fosforilación por organofosforados y la reactivación nucleofílica mediante oximas (Pralidoxima / 2-PAM).

Este vídeo se ha generado en Gemini Notebook con las fuentes originales proporcionadas por el Prof. Mochón.

Accede al audio, al NotebookLM, los apuntes y a la presentación del Tema 7 del Prof. Mochón.
En este episodio exploramos a fondo el Tema 7: Diseño de fármacos cuantitativo: parámetros y relaciones cuantitativas estructura-actividad (QSAR).
Descubre cómo la química farmacéutica pasó de la mera intuición cualitativa (SAR) a establecer modelos matemáticos predictivos para estimar la eficacia biológica de un compuesto antes de ser sintetizado en el laboratorio. Abordaremos los siguientes puntos clave:
De SAR a QSAR: Analizamos la estrategia clásica de Corwin Hansch desarrollada en los años 60, basada en dividir la molécula y asignar valores numéricos a sus distintas características fisicoquímicas.
Parámetros Electrónicos (σ): Explicamos cómo se cuantifica la capacidad de los sustituyentes usando el ácido benzoico como referencia, diferenciando entre grupos electrón atrayentes (valores positivos) y electrón donantes (valores negativos).
Propiedades Estéricas (Es): Descubrimos el uso del parámetro de Taft para medir el impedimento estérico o "volumen efectivo" de un sustituyente frente al hidrógeno, un factor crítico para el encaje en la diana molecular.
La Clave de la Lipofilia (π y log P): Un repaso al coeficiente de partición octanol/agua y su importancia vital en la absorción y distribución de fármacos. Veremos la diferencia entre medir la lipofilia global de la molécula (log P) y la de fragmentos individuales (parámetro π de Hansch-Fujita).
Quimioinformática y el Futuro del Diseño: El gran cambio de paradigma hacia la era de los datos. Explicamos cómo el Machine Learning, las herramientas ADMET in silico y la Inteligencia Artificial (ej. AlphaFold y los Premios Nobel de 2024) están permitiendo diseñar fármacos transformando la materia física en puros "bits de información".
Aviso: Este episodio ha sido generado por NotebookLM a partir de fuentes proporcionadas por el Prof. Juan J. Díaz-Mochón.

Accede al ⁠NotebookLM ⁠, a los a ⁠apuntes ⁠y a la ⁠presentación ⁠del del Tema 9 del Prof. Mochón

En este episodio exploramos a fondo el Tema 10: Inhibición Enzimática: Fármacos Antitumorales y Antivirales.

Descubre cómo la química farmacéutica diseña "impostores moleculares" y terapias dirigidas para combatir el cáncer y frenar las infecciones virales mediante alteraciones a nivel del ADN y ARN celulares.Abordaremos los siguientes puntos clave:
Antimetabolitos: Analizamos cómo fármacos como el Metotrexato y el 5-Fluorouracilo actúan como falsos bloques de construcción, inhibiendo enzimas clave (como la DHFR y la timidilato sintetasa) para detener la síntesis de ADN en las células tumorales.
Agentes Alquilantes: Descubrimos el mecanismo letal de las mostazas nitrogenadas (como la ciclofosfamida) y las nitrosoureas, que forman enlaces covalentes y "entrecruzamientos" directos en el ADN (especialmente en la guanina) para inducir la apoptosis celular.
Productos Naturales: Un repaso al arsenal contra el cáncer extraído de la naturaleza. Hablamos de la complejidad estructural del famoso Taxol (paclitaxel), su acción sobre los microtúbulos y cómo la química orgánica logró producirlo mediante semisíntesis.
Inhibidores de Quinasas: El gran cambio de paradigma en la terapia dirigida contra el cáncer. Explicamos cómo fármacos modernos acabados en "-tinib" (como el Imatinib o el Gefitinib) compiten con el ATP para bloquear señales específicas de crecimiento tumoral, minimizando el daño a células sanas.
Fármacos Antivirales: Las estrategias para frenar la replicación de virus (como el VIH o el Herpes). Veremos cómo modificaciones químicas en las bases nitrogenadas (Idoxiuridina) o en los azúcares (AZT, Aciclovir) logran engañar a las polimerasas virales y actuar como terminadores de cadena.¡Un repaso esencial de Química Farmacéutica para entender las terapias moleculares modernas que están cambiando la medicina

Aviso: Este episodio ha sido generado por NotebookLM a partir de fuentes proporcionadas por el Prof. Juan J. Díaz-Mochón.